Adefovir dipivoxil

Адефовир

Адефовир Дипивоксил (Adefovir Dipivoxil)

Adesera, Biovir, Hepsera

Адефовир относится к ингибиторам обратной транскриптазы, структура его близка к структуре аденина.

Показания к применению адефовира:

Лечение больных хроническим гепатитом B, которым больше 12 лет.

Первоначально адефовир предназначался для лечения ВИЧ-инфекции, однако применение его с этой целью ограничено ввиду нефротоксичности высоких доз препарата, которые являются терапевтическими.

Используется у взрослых больных с декомпенсированным заболеванием печени или при компенсированном печеночном заболевании с признаками активной репликации вируса, постоянно повышенного уровня аланинаминотрансферазы сыворотки и гистологических признаков активного воспаления клеток печени и фиброза.

Обычная дозировка адефовира — 10 мГ в день (однократно). При наличии почечной недостаточности доза адефовира должна быть уменьшена и подбирается соответственно показателям клиренса креатинина больного:

Клиренс креатинина (мл/мин):Дозировка адефовира и схема приема:
>= 5010 мГ в день (обычная доза)
30-4910 мг через 48 часов
10-2910 мГ через 72 часа
гемодиализ10 мг каждую неделю (1 раз в 7 дней) после гемодиализа

После поступления в желудочно-кишечный тракт адефовир диповоксил быстро превращается в  адефовир. Наивысшая концентрация в плазме достигается не менее, чем за 4 часа после приема. Биодоступность — примерно 60%. При приеме во время еды полное всасывание препарата происходит позднее, но количество абсорбированного вещества не уменьшается по сравнению с приемом натощак. Адефовир обнаруживается во многих тканях и органах, но особенно много его поступает в почки, печень, кишечник. С белками плазмы связывается всего 4% препарата. Адефовир выделяется почками (клубочковая фильтрация, канальцевая секреция); период полувыведения — примерно 7 часов. Частично «вымывается» из организма при гемодиализе.

Противовирусное действие

Адефовир внутри клетки превращается в дифосфонат, который ингибирует синтез ДНК вируса гепатита B посредством конкурентного ингибирования обратной транскриптазы и встраиванием в вирусную ДНК. При применении высоких доз обнаруживается такой же эффект при ВИЧ-инфекции.

Резистентность

Несколько исследований, посвященных проблемам развития устойчивости, показали, что у больных хроническим гепатитом B не развивается резистентности к адефовиру через 1 год приема препарата, но на 3-м, 4-м и 5-м годах приема препарата резистентность уже равна соответственно 11%, 18% и 29%. Обнаружено, что адефовир был эффективен при назначении больным, у которых развилась резистентность к ламивудину.

Литература:

  1. Сравнительные результаты лечения вирусного гепатита B с дельта-агентом пегинтерфероном (peginterferon) в сочетании с адефовиром и без него
  2. Эффективность тенофовира по сравнению с адефовиром при хроническом гепатите B
  3. Лечение хронического вирусного гепатита (30.01.97 - первое упоминание Адефовира на страницах New England Journal of Medicine)

(создана: 2011-04-18 12:29:27, дополнена: 2011-04-20 18:41:40)

Журнальные статьи:Наверх страницы

Сравнительные результаты лечения вирусного гепатита B с дельта-агентом пегинтерфероном (peginterferon) в сочетании с адефовиром и без него.
добавлено: 2011-01-27 12:01:01
первоисточник: New England Journal of Medicine, vol.364 #4
первоисточник на MJW: мини-обозрение New England Journal of Medicine vol.364 #4
тип статьи: Original Articles
области медицины: Внутренние болезни, Инфекционные болезни
нозологические формы: Класс I:Некоторые инфекционные и паразитарные болезни, Вирусный гепатит, Острый гепатит B, Острый гепатит B с дельта-агентом (коинфекция) и печеночной комой, Острый гепатит B с дельта-агентом (коинфекция) без печеночной комы, Хронический вирусный гепатит, Хронический вирусный гепатит B с дельта-агентом
лекарственные препараты: adefovir dipivoxil
важнейшие слова: вирусный гепатит b, вирусный гепатит д, вирусный гепатит d, пегинтерферон, пегинтерферон альфа 2а, адефовир, гепатит дельта, лечение дельта гепатита

Комментарии:Наверх страницы

Оставьте Ваш вопрос или комментарий по теме «Adefovir dipivoxil», пожалуйста:

Пользователь:
Текст:
Введите проверочный код, заменив последнюю цифру на 1-ю букву английского алфавита:
Код проверки    

Лекарственные препараты:

Новости: {+ more NEWS!}

Журнальные статьи:

Авторские статьи: