Exemestane

Эксеместан

В большинстве стран известен под названием Aromasin (аромазин).

Фармакологические свойства эксеместана:

Эксеместан быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Одновременный прием пищи увеличивает его биодоступность. Эксеместан активно связывается с белками сыворотки крови. Метаболизируется с помощью цитохрома P450 изоэнзим CYP3A4 посредством окисления, а так же с помощью фермента альдокеторедуктазы. Метаболиты выводятся с мочой и калом, и лишь примерно 1% вещества выводится с мочой в неизмененном виде. Период полураспада в организме равен примерно 24 часам.

Показания к применению эксеместана:

Эксеместан является одним из селективных ингибиторов ароматазы (эстроген-синтетазы). Используется для лечения прогрессирующего рака молочной железы у женщин в постменопаузе, которые не реагируют на антиэстрогеновую терапию. Может применяться в качестве вспомогательного средства для лечения ранних стадий эстроген-рецептор позитивного рака молочной железы после 2–3 лет начальной адъювантной терапии тамоксифеном. Рекомендуемая доза — 25 мГ один раз в день перорально, желательно после еды. Если больной получает препараты, которые являются индукторами активности цитохрома P450 (рифампицин, фенитоин), то рекомендуемая доза препарата составляет 50 мГ (опять же один раз в день перорально, желательно после еды.)

Эксеместан - Противопоказания:

Применение эксеместана противопоказано женщинам в пременопаузе (особенно беременным).

Побочное действие и эффекты эксеместана:

Самые частые проявления побочного действия эксеместана:

  • желудочнокишечные расстройства;
  • ощущение приливов жара и потоотделение;
  • боли в суставах и мышцах;
  • слабость и утомляемость;
  • головокружение;

Менее частые проявления:

  • головная боль;
  • бессонница;
  • сонливость;
  • депрессия;
  • кожные высыпания;
  • выпадение волос;
  • астения;
  • периферические отеки;
  • тромбоцитопения и лейкопения;

При длительном применении эксеместана возможно развитие остеопении и, следовательно, у больного может развиться лекарственный остеопороз. Поэтому, если предполагается продолжительное лечение, желательно провести денситометрическое обследование для того, чтобы плотность костной ткани можно было наблюдать в динамике.

В одном из исследований наблюдалось снижение минеральной плотности костной ткани у женщин в постменопаузе с диагнозом рака молочной железы в ранней стадии в течение 6 мес. после замены тамоксифена эксеместаном, причем наиболее выраженные изменения наблюдались в поясничном отделе позвоночника и в бедренной кости.

В ходе другого исследования ("скандинавское" исследование) изменения плотности в области шейки бедренной кости были умеренно выражены и незначительны в поясничном отделе позвоночника. При этом, правда, было отмечено, что изменения в контрольной группе (женщины, принимавшие плацебо) были выражены в большей степени, чем ожидалось, что исследователи связали с недостаточным содержанием кальция и витамина D в диете.

Взаимодействие эксеместана с другими лекарственными препаратами:

Метаболизм эксеместана опосредован изоэнзимом CYP3A4 цитохрома P450. Рифампицин, являющийся мощным индуктором CYP-изоэнзимов, способен снижать концентрацию эксеместана в плазме крови. Этот антибиотик и другие препараты, действующие на этот энзим подобным образом, могут, следовательно, ослаблять эффективность эксеместана. Эксеместан должен использоваться с осторожностью, если больной принимает препараты, являющиеся субстратами цитохрома P450. Выраженное влияние ингибиторов изоэнзима P450 на клиренс эксеместана нежелательно.

Эксеместан не должен назначаться вместе с препаратами, которые содержат эстрогены, поскольку они могут значительно ослабить его фармакологическое действие.

(создана: 2011-07-04 17:45:49, дополнена: 2013-11-27 22:42:32)

Журнальные статьи:Наверх страницы

Эверолимус в сочетании с ингибитором ароматазы увеличивал период выживания без прогрессирования при ER-позитивном раке молочной железы.
добавлено: 2012-02-11 11:00:46
первоисточник: New England Journal of Medicine, vol.366 #6
первоисточник на MJW: мини-обозрение New England Journal of Medicine vol.366 #6
тип статьи: Original Articles
области медицины: Внутренние болезни, Онкология
нозологические формы: Злокачественные новообразования, Класс II:Новообразования, Злокачественные новообразования мезотелиальных и мягких тканей, Злокачественное новообразование молочной железы
лекарственные препараты: everolimus, exemestane
важнейшие слова: гормональное лечение рака молочной железы, лечение рака молочной железы, рак молочной железы, аромазин, ингибиторы ароматазы, эверолимус, афинитор, экземестан, эксеместан
Современное состояние и перспективы химиопрофилактики рака молочной железы у женщин.
добавлено: 2011-06-29 12:39:03
первоисточник: New England Journal of Medicine, vol.364 #25
первоисточник на MJW: мини-обозрение New England Journal of Medicine vol.364 #25
тип статьи: Editorials
области медицины: Внутренние болезни, Онкология
нозологические формы: Злокачественные новообразования, Класс II:Новообразования, Злокачественные новообразования мезотелиальных и мягких тканей, Злокачественное новообразование молочной железы
лекарственные препараты: exemestane, raloxifene hydrochloride, tamoxifen citrate
важнейшие слова: профилактика рака молочной железы, рак молочной железы, экземестан, тамоксифен
Экземестан хорошо зарекомендовал себя как средство для профилактики рака молочной железы у женщин в постменопаузе.
добавлено: 2011-06-23 13:23:22
первоисточник: New England Journal of Medicine, vol.364 #25
первоисточник на MJW: мини-обозрение New England Journal of Medicine vol.364 #25
тип статьи: Original Articles
области медицины: Внутренние болезни, Онкология
нозологические формы: Злокачественные новообразования, Класс II:Новообразования, Злокачественные новообразования мезотелиальных и мягких тканей, Злокачественное новообразование молочной железы
лекарственные препараты: exemestane
важнейшие слова: профилактика рака молочной железы, инвазивный рак молочной железы, рак молочной железы, экземестан

Комментарии:Наверх страницы

Когда:Кто:Написал(а):
2018-07-23 22:52:06Direct Lender Loans (5.188.210...)Комментарий ожидает просмотра администратором или удален…
2018-07-16 16:40:06Payday Express (46.161.9...)Комментарий ожидает просмотра администратором или удален…
2018-07-13 05:14:35Spotloan (46.161.9...)Комментарий ожидает просмотра администратором или удален…
2018-07-09 07:09:13Paydayloan (46.161.9...)Комментарий ожидает просмотра администратором или удален…
Некоторые комментарии на этой странице пока не прошли модерацию…

Оставьте Ваш вопрос или комментарий по теме «Exemestane», пожалуйста:

Пользователь:
Текст:
Введите проверочный код, заменив последнюю цифру на 1-ю букву английского алфавита:
Код проверки    

Лекарственные препараты:

Новости:

Журнальные статьи:

Авторские статьи: