Sulfinpyrazone

Сульфинпиразон

Сульфинпиразон — урикозурический препарат, используемый при гиперурикемии, которая возникает при хронической подагре. Он так же обладает некоторой антитромбоцитарной активностью.

Сульфинпиразон химически близок с противовоспалительным и урикозурическим веществом фенилбутазоном (собственно, он и разрабатывался как аналог последнего). Однако, у сульфинпиразона уже нет ни противовоспалительных, ни аналгетических, ни натрийсохраняющих свойств фенилбутазона, зато имеется способность производить ряд неприятных побочных эффектов, что сказывается на его терапевтической ценности. Механизм урикозурического действия сульфинпиразона такой же, как у пробенецида.

Фармакокинетика сульфинпиразона:

Сульфинпиразон хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте; он почти полностью связывается с белками плазмы, а период полувыведения его равен примерно 2–4 часа. Сульфинпиразон частично метаболизируется в печени, некоторые его метаболиты являются активными веществами. При длительном лечении сульфинпиразон стимулирует собственный метаболизм. И неизмененный препарат, и метаболиты сульфинпиразона выводятся из организма преимущественно с мочой.

Использование и назначение сульфинпиразона:

При хронической подагре сульфинпиразон угнетает канальцевую реабсорбцию мочевой кислоты, увеличивая таким образом выведение ее с мочой, понижая концентрацию уратов в плазме крови и со временем вызывая уменьшение отложений уратов в тканях. Таким образом, он имеет бОльшее значение при пониженной экскреции мочевой кислоты из организма, чем при повышении образования ее солей; сульфинпиразон не используется при гиперурикемии, вызванной злокачественной опухолью или химиотерапией онкологического заболевания.

Сульфинпиразон практически не обладает аналгезирующей и противовоспалительной активностью, и поэтому не играет никакой положительной роли в лечении острой подагры. В начале лечения сульфинпиразоном может наблюдаться некоторое повышение концентрации мочевой кислоты и ее солей в плазме крови. Причиной этого является частичное растворение депозитов этих веществ в тканях. Это может провоцировать возникновение обострения или способствовать ухудшению клиники существующего обострения. Поэтому сульфинпиразон ни в коем случае не назначается больному подагрой, пока существуют хоть малые признаки ее обострения, и в первые месяцы лечения сульфинпиразоном можно назначать неспецифические противовоспалительные препараты или колхицин с профилактической целью.

Поскольку сульфинпиразон обладает антитромбоцитарной активностью, он обладает и определенным антитромботическим действием. Мета-анализ данных ряда клинических исследований препарата выявил тот факт, что сульфинпиразон способен снижать риск развития острого инфаркта миокарда или инсульта у больных, относящихся к группе повышенного риска смерти вследствие закупорки сосудов. Сульфинпиразон так же снижает степень риска возникновения окклюзии сосудов при операциях реваскуляризации и артериальной реперфузии.

Дозировка сульфинпиразона:

В Великобритании начальная доза сульфинпиразона для приема внутрь равна 100–200 мГ в сутки. Препарат принимают во время еды или запивают молоком. Количество принимаемого препарата может постепенно увеличиваться каждые 1–3 недели до 600 или иногда даже 800 мГ/сутки. После достижения контроля над содержанием уратов крови поддерживающая доза сульфинпиразона может быть снижена до 200 мГ/сутки. Нельзя забывать об адекватном потреблении жидкости (2–3 Л/сутки).

В США сульфинпиразон сейчас не применяют (он был отозван в ряде стран ввиду нескольких причин: низкой активности при невысоком уровне клубочковой фильтрации, наличия антитромбоцитарной активности и проблем с переносимостью); его рекомендованная суточная доза ранее составляла там до 200 мГ 2 раза в сутки.

Побочное действие сульфинпиразона:

Самыми частыми побочными эффектами сульфинпиразона является его действие на желудочно-кишечный тракт:

  • тошнота и рвота;
  • жидкий стул;
  • боли в животе;

Сульфинпиразон может так же вызвать желудочно-кишечное кровотечение или обострить течение существующей язвенной болезни.

Проявления побочного действия сульфинпиразона со стороны других органов и систем:

  • кожные сыпи (могут быть связаны с реакцией повышенной чувствительности);
  • апластическая анемия, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения;
  • увеличенная концентрация печеночных ферментов, желтушность, гепатит;
  • нарушение функций почек, задержка солей и жидкости, острая почечная недостаточность;

Значительный процент редких случаев острой почечной недостаточности при использовании сульфинпиразона зарегистрирован у больных с острым инфарктом миокарда, при гиповолемических состояниях и при передозировке препарата.

В первые месяцы лечения хронической подагры сульфинпиразон может провоцировать ее обострения и способствовать камнеобразованию.

Симптомы передозировки сульфинпиразона:

  • нарушения деятельности желудочно-кишечного тракта;
  • гипотензия;
  • острая почечная недостаточность;
  • аритмии;
  • нарушения дыхания;
  • судороги;
  • кома;

Лечение передозировки: активированный уголь (особенно в течение первого часа после приема сульфинпиразона), симптоматическая и поддерживающая терапия.

Предостережения и противопоказания:

Лечение сульфинпиразоном не следует начинать во время обострения подагры, но при возникновении обострения у больного, который уже принимает сульфинпиразон, лечение сульфинпиразоном не прерывается.

При гиперурикемии, причиной которой является рак или химиотерапия рака, сульфинпиразон не применяется.

Препарат с осторожностью назначается лицам с признаками сердечной или почечной недостаточности. При выраженной почечной или печеночной недостаточности сульфинпиразон противопоказан. Противопоказан он так же при:

    болезнях крови и нарушениях свертываемости крови;

    мочекаменной болезни;

    язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;

    повышенной чувствительности к сульфинпиразону и другим производным пиразола (напр., фенилбутазон);

    реакциях гиперчувствительности (включая бронхоспастические при бронхиальной астме), спровоцированных аспирином или другими препаратами, способными ингибировать простагландинсинтетазу;

    порфирии;

Для уменьшения риска мочекислого камнеобразования необходим прием жидкости в количестве 2–3 Л/сутки, ощелачивание мочи с помощью углекислой соды или цитрата калия.

Принимающим сульфинпиразон рекомендуется так же периодически делать развернутый общий анализ крови.

Взаимодействие сульфинпиразона с другими лекарственными препаратами:

Описываются возможные взаимодействия сульфинпиразона со следующими препаратами:

  • кумариновые антикоагулянты;
  • ацетаминофен (парацетамол);
  • салицилаты;
  • аминофиллин и теофиллин;
  • пенициллины;
  • бета-блокаторы;
  • циклоспорин;
  • дабигатран;
  • фенитоин;
  • тирофибан и эптифибатид;
  • NSAIDs;
  • фондапаринукс;
  • инсулин и сульфонуретики;
  • нитрофурантоин;

(создана: 2011-02-16 15:58:54, дополнена: 2014-04-09 21:57:56)

Журнальные статьи:Наверх страницы

добавлено: 2011-02-03 19:46:19
первоисточник: New England Journal of Medicine, vol.364 #5
первоисточник на MJW: мини-обозрение New England Journal of Medicine vol.364 #5
тип статьи: Clinical Practice
области медицины: Внутренние болезни, Нефрология, Ревматология, Неотложная помощь
нозологические формы: Артропатии, Класс XIII:Болезни костно-мышечной системы и соединительной ткани, Воспалительные полиартропатии, Подагра
лекарственные препараты: allopurinol, celecoxib, colchicine, corticotropin, febuxostat, indomethacin, naproxen, prednisolone, prednisone, probenecid, sulfinpyrazone, sulindac, anakinra, benzbromarone
важнейшие слова: подагра лечение, подагра диета, болезнь подагра, снять приступ подагры, подагра диагноз, диагностика подагры, дифференциальная диагностика подагры, аллопуринол, анакинра, кинерет, колхицин, колхицин подагра, аллопуринол и ингибиторы апф, пробенецид

Комментарии:Наверх страницы

Оставьте Ваш вопрос или комментарий по теме «Sulfinpyrazone», пожалуйста:

Пользователь:
Текст:
Введите проверочный код, заменив последнюю цифру на 1-ю букву английского алфавита:
Код проверки    

Лекарственные препараты:

Новости:

Журнальные статьи:

Авторские статьи: