«Колхицин»

Колхицин, алкалоид, получаемый из безвременника осеннего (Colchicum autumnale), применяется довольно давно как относительно селективный препарат для лечения острого артрита при подагре. [ Значение «давно» здесь имеет не единственный смысл: известно и кое-как применяется еще с очень давних, античных времен, а вот широкое применение началось только в начале XIX века, что тоже уже давно… относительно давно… ]

В отличие от многих более новых лекарств, используемых с этой же целью, колхицин почти не влияет на синтез и экскрецию мочевой кислоты, но уменьшает воспалительные явления, которые она вызывает. Предполагается, что колхицин способен каким-то образом препятствовать высвобождению хемотаксических факторов и/или воспалительных цитокинов из нейтрофилов, и это в свою очередь уменьшает «привлекательность» пораженной области для новых нейтрофилов. Способность колхицина образовывать с микроканальцами лейкоцитов обратимые ковалентные комплексы и вызывать их деполимеризацию тоже может быть одним из факторов угнетения миграции лейкоцитов в зону воспаления.

Воспаление суставов и мягких тканей при подагре связано с местным накоплением микрокристаллов солей мочевой кислоты в нейтрофильных фагоцитах. После того, как фаголизосомы такого нейтрофила аккумулируют определенное количество уратов, они лопаются, освобождая отработанные энзимы, накопленные соли (которые могут быть снова поглощены другими фагоцитами) и факторы хемотаксиса. Эти вещества и являются главными причинами местного воспаления и боли при остром приступе подагры.

Колхицин, принятый per os, быстро всасывается и обнаруживает тенденцию к накоплению в селезенке, почках, печени и желудочно-кишечном тракте. Лейкоциты тоже охотно поглощают колхицин, что обнаруживается даже после однократного внутривенного введения препарата. Поскольку колхицин способен накапливаться в клетках вопреки градиенту концентрации, предполагается, что поступление его внутрь клеток связано с механизмом активного транспорта. Препарат метаболизируется преимущественно в печени путем деацетилирования. Значительное его количество выводится и с калом, поскольку и он, и его метаболиты активно поступают в желчь. Всего около 15–30% вещества выводится с мочой, но если имеется заболевание печени, то у такого индивида почечная экскреция играет бОльшую роль.

Колхицин главным образом используется как противовоспалительное лекарство при остром артрите при подагре; он бесполезен при воспалении другой природы. Его можно использовать и для предотвращения новых приступов подагрического артрита. Поскольку колхицин довольно быстро справляется с острыми симптомами подагры (значительное облегчение наступает обычно в течение нескольких часов), он применяется и как диагностический препарат для выявления этого заболевания.

Надо заметить, что настоящие контролируемые исследования свойств колхицина при острой подагре начались относительно недавно. До этого сведения черпались в основном из обзорных наблюдений. Первое же «настоящее» исследование показало, что колхицин при острой подагре эффективен примерно у 2/3 больных (Ahern MJ, Reid C, Gordon TP. Does colchicine work? Results of the first controlled study in gout. Austr N Z J Med 1987;17:301–4.)

Лечение колхицином обычно начинается при первых же признаках обострения и продолжается до значительного облегчения симптоматики, появления побочных реакций или достижения максимальной дозы (6–7 мГ). Препарат может назначаться как внутрь, так и внутривенно, но при этом надо учитывать возможность некроза тканей при попадании колхицина под кожу. Боли и воспалительные явления обычно купируются в течение двух суток. В межприступный период колхицин можно использовать малыми дозами с целью профилактики новых атак или их тяжести. У больных с проблемами сердечно-сосудистой системы, заболеванием почек, желудочно-кишечного тракта, печени колхицин следует применять с осторожностью.

Жидкий стул, тошнота, рвота, боли в животе являются основными побочными эффектами и служат индикаторами максимальной переносимой дозы колхицина. Эти симптомы появляются у 80% лиц, принимающих этот препарат, особенно, в больших дозах. Прием больших доз колхицина может сопровождаться жжением в глотке, поносом с примесью крови, шоком, гематурией, олигурией и признаками угнетения центральной нервной системы.

(создана: 2012-02-14 19:18:57, дополнена: 2014-04-09 22:36:30)

Журнальные статьи:Наверх страницы

добавлено: 2011-02-03 19:46:19
первоисточник: New England Journal of Medicine, vol.364 #5
первоисточник на MJW: мини-обозрение New England Journal of Medicine vol.364 #5
тип статьи: Clinical Practice
области медицины: Внутренние болезни, Нефрология, Ревматология, Неотложная помощь
нозологические формы: Артропатии, Класс XIII:Болезни костно-мышечной системы и соединительной ткани, Воспалительные полиартропатии, Подагра
лекарственные препараты: allopurinol, celecoxib, colchicine, corticotropin, febuxostat, indomethacin, naproxen, prednisolone, prednisone, probenecid, sulfinpyrazone, sulindac, anakinra, benzbromarone
важнейшие слова: подагра лечение, подагра диета, болезнь подагра, снять приступ подагры, подагра диагноз, диагностика подагры, дифференциальная диагностика подагры, аллопуринол, анакинра, кинерет, колхицин, колхицин подагра, аллопуринол и ингибиторы апф, пробенецид

Комментарии:Наверх страницы

Оставьте Ваш вопрос или комментарий по теме «колхицин», пожалуйста:

Пользователь:
Текст:
Введите проверочный код, заменив последнюю цифру на 1-ю букву английского алфавита:
Код проверки    

Новости:

Журнальные статьи:

Авторские статьи: