Alendronate sodium

Алендронат

Алендронат натрия (Alendronate, Fosamax) — аминобисфосфонат, препарат из группы бисфосфонатов для лечения остеопороза.

Алендронат прошел клинические испытания, в которых участвовало более 17 тысяч человек, и официально широко используется почти в ста странах мира для лечения:

• постменопаузного остеопороза;
• остеопороза, вызванного применением глюкокортикоидов;
• инволюционных потерь костной ткани у мужчин и женщин;

Алендронат в дозе 10 мГ в день в течение 1–3 лет способствует увеличению плотности костной ткани на 5–9% по сравнению с теми, кто принимает только кальций и витамин D (контрольная группа). Частота переломов позвоночного столба через год после начала лечения снижается почти на 60%, а частота переломов бедренной кости через 1.5 года — примерно на 63%. Существенное увеличение плотности отмечается обычно уже через три месяца после начала лечения, а терапия, которая продолжалась 1 год, безусловно улучшила состояние подавляющего большинства больных (около 95%). Многие больные при этом отмечали значительное ослабление болевых ощущений.

Применение алендроната женщинами в постменопаузе выражается в существенном снижении числа переломов позвоночного столба, бедренной кости, костей предплечья. Подобный эффект наблюдается и у мужчин, принимавших препарат, а так же при остеопорозt вследствие применения глюкокортикоидов. Это подтверждено результатами нескольких больших клинических испытаний.

Алендронат натрия в дозировке 5 мГ ежедневно рекомендован и для профилактики остеопороза. Ввиду хорошей переносимости и отсутствия большого числа побочных эффектов алендронат в такой дозировке особенно хорош для женщин, которые не принимают гормонозамещающей терапии.

Относительно недавно проведенные испытания показали, что совместное использование алендроната и эстрогенов, применяющихся для гормонозамещающей терапии, дает существенно лучший результат в отношении увеличения минеральной плотности костной ткани, чем применение только одного из этих двух лекарственных препаратов.

Значительным достижением стало получение формы алендроната, которую можно принимать только один раз в неделю в количестве 70 мГ. Исследованиями (в том числе и на животных) выявлен гораздо меньший эффект раздражения слизистой пищевода при таком приеме препарата.

Испытания фармакологических свойств препарата показали, что абсорбируется примерно 0.5–1% вещества; примерно половина этого количества и вступает на поверхности кости во взаимодействие с остеокластами, угнетая их активность. Выраженность данного эффекта примерно одинакова как при ежедневной, так и при еженедельной схеме приема алендроната. То же самое относится и к сравнению процессов резорбции и формирования костной ткани. Важным положительным моментом, связанным с принимаемой только раз в неделю формой алендроната, является гораздо лучшая реакция на лечение со стороны самого больного. При сравнительном испытании алендроната и ризедроната было выяснено, что прием алендроната в количестве 70 мГ один раз в неделю в течение года дает гораздо более выраженный эффект улучшения плотности костной ткани позвоночника и бедренных костей, нежели ежедневный прием ризедроната в количестве 5 мГ (хотя считается, что относительно алендроната ризедронат в 5 раз сильнее). Вполне возможно, что это связано с ухудшением всасываемости и биодоступности ризедроната, когда он дается больному после приема пищи.

(создана: 2011-03-12 17:08:02, дополнена: 2013-11-27 22:42:32)