Dabigatran etexilate mesylate

Дабигатран

Дабигатран (дабигатрана этексилат — предшественник активного компонента) — прямой ингибитор тромбина, рекомендованный для профилактики инсультов и системных эмболий у больных с фибрилляцией предсердий. Дабигатран — первый антикоагулянт для приема внутрь, принятый за 50 лет после открытия варфарина. Его применение не требует постоянного мониторинга (INR), а потенциал взаимодействия дабигатрана с другими лекарствами по сравнению с таковым варфарина тоже существенно меньше. Главный побочный эффект дабигатрана такой же, как и у любого другого антикоагулянта — возможность возникновения кровотечения; возможны так же нежелательные побочные реакции со стороны органов желудочно-кишечного тракта. Благодаря высокой эффективности, способу приема (внутрь) и прогнозируемой фармакокинетики, дабигатран является хорошей альтернативой другим препаратам (напр., эноксапарину) в профилактике тромбоэмболических осложнений при ортопедических хирургических вмешательствах.

Торговые наименования и синонимы:

Клиническая фармакология:

Механизм действия:

Прямой конкурентный ингибитор тромбина.
В последовательном (каскадном) ряде реакций свертывания крови тромбин делает возможным превращение фибриногена в фибрин. Поэтому считается, что дабигатран предотвращает образование тромба.
Ингибирует как свободный, так и находящийся в составе вещества тромба тромбин, а так же индуцируемую тромбином агрегацию тромбоцитов.

Фармакокинетика:

Поступление в организм (абсорбция):
При приеме внутрь всасывается быстро и полностью гидролизируется в активную форму. Максимальная концентрация в плазме крови — 0.5–2 часа после приема.
Прием вместе с пищей замедляет достижение пика концентрации.
Биодоступность — 3–7%.
Прием пищи не влияет на абсолютную биодоступность дабигатрана.
Распределение:
Связь с белками — 35%.
Метаболизм:
Дабигатран этексилат — субстрат для P-gp.
Изоэнзимы цитохрома P450 (CYP 450) НЕ участвуют в метаболизме дабигатрана, а дабигатран, в свою очередь, не ингибирует и не стимулирует работу этих энзимов.
Таким образом, метаболизм дабигатрана в организме ограничен. Метаболиты представляют из себя активные соединения глюкуроновой кислоты.
Выведение из организма (элиминация):
Период полувыведения — 12–17 часов.
Большая часть препарата (~85%) выводится с мочой в виде неизмененного дабигатрана (см. «Метаболизм» выше).
Возможно удаление дабигатрана из организма с помощью диализа.

Историческая справка:

Pradaxa (дабигатрана этексилат) утвержден FDA 20 октября 2010 г. для профилактики инсультов и тромбообразования у больных с нарушениями ритма сердца (фибрилляцией предсердий).
Фибрилляция предсердий (atrial fibrillation), которой страдают примерно 2 млн. американцев, представляет из себя очень быстрые и некоординированные сокращения двух верхних полостей сердца (предсердий) и является одним из самых частых форм нарушения сердечного ритма. У лиц, страдающих фибрилляцией предсердий, повышен риск образования тромбов, которые мигрируя в головной мозг, могут вызывать очень серьезные осложнения — инсульты, чреватые потерей трудоспособности и смертью больного.

(создана: 2012-04-16 17:45:45, дополнена: 2012-04-17 09:02:29)

Журнальные статьи:Наверх страницы

добавлено: 2013-06-02 09:38:33
первоисточник: New England Journal of Medicine, vol.368 #22
первоисточник на MJW: мини-обозрение New England Journal of Medicine vol.368 #22
тип статьи: Review Articles
области медицины: Внутренние болезни, Хирургия, Кардиология, Сердечно-сосудистая хирургия
нозологические формы: Класс III:Болезни крови, кроветворных органов и отдельные нарушения, вовлекающие иммунный механизм, Нарушения свертываемости крови, пурпура и другие геморрагические состояния, Другие нарушения свертываемости, Геморрагические нарушения, обусловленные циркулирующими в крови антикоагулянтами, Класс IX:Болезни системы кровообращения, Ишемическая болезнь сердца, Легочная эмболия, Болезни артерий, артериол и капилляров, Эмболия и тромбоз артерий, Болезни вен, лимфатических сосудов и лимфатических узлов, не классифицированные в других рубриках, Эмболия и тромбоз других вен, Класс XX:Внешние причины заболеваемости и смертности, Лекарственные средства, медикаменты и биологические вещества, являющиеся причиной неблагоприятных реакций при терапевтическом применении, Осложнения медицинских и хирургических манипуляций , Препараты, влияющие преимущественно на компоненты крови, Антикоагулянты, Противотромбические препараты [ингибиторы агрегации тромбоцитов]
лекарственные препараты: argatroban, aspirin, bivalirudin, cilostazol, clopidogrel bisulfate, dabigatran etexilate mesylate, desirudin recombinant, dipyridamole, fondaparinux sodium, heparin calcium, prasugrel hydrochloride, ticlopidine hydrochloride, warfarin potassium, rivaroxaban, apixaban, ticagrelor
важнейшие слова: аспирин, антикоагулянты, тромбоз, фондапаринукс, кровотечение, клопидогрел, апиксабан, ривароксабан, дабигатран, противосвертывающие препараты, дипиридамол, аргатробан, десирудин, бивалирудин, прасугрел, тикагрелор, имплантация дефибриллятора, цилостазол, тиклопидин
Опасность возникновения геморрагических осложнений при лечении дабигатраном не выше, чем при лечении варфарином (FDA).
добавлено: 2013-04-05 10:38:45
первоисточник: New England Journal of Medicine, vol.368 #14
первоисточник на MJW: мини-обозрение New England Journal of Medicine vol.368 #14
тип статьи: Perspective
области медицины: Базисные науки, Внутренние болезни, Фармакология, Кардиология, Неотложная помощь
нозологические формы: Класс III:Болезни крови, кроветворных органов и отдельные нарушения, вовлекающие иммунный механизм, Нарушения свертываемости крови, пурпура и другие геморрагические состояния, Другие нарушения свертываемости, Геморрагические нарушения, обусловленные циркулирующими в крови антикоагулянтами, Класс IX:Болезни системы кровообращения, Другие болезни сердца, Фибрилляция и трепетание предсердий, Субарахноидальное кровоизлияние, Цереброваскулярные болезни, Внутримозговое кровоизлияние, Другое нетравматическое внутричерепное кровоизлияние, Класс XI:Болезни органов пищеварения, Другие болезни органов пищеварения, Другие болезни органов пищеварения, Желудочно-кишечное кровотечение неуточненное
лекарственные препараты: dabigatran etexilate mesylate, warfarin potassium
важнейшие слова: варфарин, антикоагулянты, геморрагические осложнения, геморрагический инсульт, дабигатран, прадакса, лечение варфарином, побочное действие лекарственных средств
добавлено: 2013-03-19 12:00:27
первоисточник: New England Journal of Medicine, vol.368 #11
первоисточник на MJW: мини-обозрение New England Journal of Medicine vol.368 #11
тип статьи: Review Articles
области медицины: Внутренние болезни, Диагностические, Другие основные, Кардиология, Гематология, Ревматология, Акушерство и гинекология, Медицинская генетика, Клиническая лаборатория, Аллергология и клиническая иммунология
нозологические формы: Класс III:Болезни крови, кроветворных органов и отдельные нарушения, вовлекающие иммунный механизм, Отдельные нарушения, вовлекающие иммунный механизм, Другие нарушения с вовлечением иммунного механизма, не классифицированные в других рубриках, Нарушение, вовлекающее иммунный механизм, неуточненное
лекарственные препараты: aspirin, dabigatran etexilate mesylate, heparin calcium, prednisolone, warfarin potassium, eculizumab, rituximab
важнейшие слова: солирис экулизумаб, антифосфолипидный синдром, антифосфолипидный синдром причины, синдром хьюза, волчаночный антикоагулянт
добавлено: 2013-02-24 13:17:21
первоисточник: New England Journal of Medicine, vol.368 #8
первоисточник на MJW: мини-обозрение New England Journal of Medicine vol.368 #8
тип статьи: Editorials
области медицины: Внутренние болезни, Кардиология
нозологические формы: Класс IX:Болезни системы кровообращения, Легочная эмболия, Легочное сердце и нарушения легочного кровообращения, Болезни вен, лимфатических сосудов и лимфатических узлов, не классифицированные в других рубриках, Эмболия и тромбоз других вен
лекарственные препараты: dabigatran etexilate mesylate, warfarin potassium, rivaroxaban, apixaban
важнейшие слова: варфарин, тромбоэмболия, тромбоз глубоких вен нижних конечностей, легочная тромбоэмболия, геморрагические осложнения, тромбоз глубоких вен, апиксабан, ривароксабан, дабигатран, антикоагуляционная терапия, прадакса, венозная тромбоэмболия, ксарелто, эликвис
Пролонгированное лечение венозной тромбоэмболии дабигатраном безопаснее лечения варфарином в отношении возникновения кровотечений.
добавлено: 2013-02-23 13:03:06
первоисточник: New England Journal of Medicine, vol.368 #8
первоисточник на MJW: мини-обозрение New England Journal of Medicine vol.368 #8
тип статьи: Original Articles
области медицины: Внутренние болезни, Кардиология
нозологические формы: Класс IX:Болезни системы кровообращения, Легочная эмболия, Легочное сердце и нарушения легочного кровообращения, Болезни вен, лимфатических сосудов и лимфатических узлов, не классифицированные в других рубриках, Эмболия и тромбоз других вен
лекарственные препараты: dabigatran etexilate mesylate, warfarin potassium
важнейшие слова: варфарин, антикоагулянты, тромбоэмболия, тромбоз глубоких вен нижних конечностей, легочная тромбоэмболия, кровотечение, кишечное кровотечение, геморрагические осложнения, тромбоз глубоких вен, дабигатран, антикоагуляционная терапия, прадакса, венозная тромбоэмболия
Последние два десятилетия знаменуют новую эру во вторичной профилактике последствий острого коронарного синдрома - редакционная статья.
добавлено: 2012-01-14 18:02:19
первоисточник: New England Journal of Medicine, vol.366 #1
первоисточник на MJW: мини-обозрение New England Journal of Medicine vol.366 #1
тип статьи: Editorials
области медицины: Внутренние болезни, Кардиология
нозологические формы: Класс IX:Болезни системы кровообращения, Стенокардия [грудная жаба], Ишемическая болезнь сердца, Острый инфаркт миокарда
лекарственные препараты: dabigatran etexilate mesylate, rivaroxaban, apixaban
важнейшие слова: ишемическая болезнь сердца, стенокардия инфаркт, инфаркт миокарда, инсульт, апиксабан, острый коронарный синдром, ривароксабан, ксарелта, профилактика инфаркта миокарда, профилактика инсульта и инфаркта, дабигатран

Книги:Наверх страницы

5-Minute Clinical Consult

5-Minute Clinical Consult

2012

Комментарии:Наверх страницы

Оставьте Ваш вопрос или комментарий по теме «Dabigatran etexilate mesylate», пожалуйста:

Пользователь:
Текст:
Введите проверочный код, заменив последнюю цифру на 1-ю букву английского алфавита:
Код проверки    

Лекарственные препараты:

Новости:

Журнальные статьи:

Авторские статьи: